头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
　　本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
　　头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：
　　第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：
1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下：
（1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。
（2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。
（3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。
（4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。
（5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。
（6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。
（7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。
5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
　　第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。
　　常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。
第二代头孢菌素：主要开发年代为1970-1976年，其抗菌特性为：
1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比，作用相近或较弱。
2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在：
（1）抗酶性能较强：大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素耐酶性能较强，对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。
（2）抗菌谱较广：在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上，第二代头孢的抗菌谱有所扩大，包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。
（3）普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。
（4）第二代头孢菌素对下列微生物无效：粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。
　　常见的第二代头孢菌素有，头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。
　　第三代头孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特点有：
1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强，如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用，头孢噻肟较强；但头孢哌酮则较弱。所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。
2、对嗜血杆菌的作用，第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。
3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌，以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。
4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧球菌，以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。
　　多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障，适用于敏感菌所致的脑膜炎。
　　常见的第三代头孢菌素有头孢克肟 ，头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹罗等。
　　第四代头孢菌素：近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用，而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此，它们具有更广泛的适用性。
　　头孢菌素的不良反应：
（1）消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应，并抑制肠道正常菌群，导致维生素B和K缺乏，甚至引起二重感染，如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。
（2）肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高，但一般不严重。
（3）肾毒性。多数头孢菌素由肾排泄，可致血尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐（注射）等均可加强肾毒性。
（4）造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。
（5）凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群，减少维生素K的产生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素，可与维生素K竞争，从而阻碍谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍，还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用，以致加强了不良反应。
（6）抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。若与乙醇联合应用，可产生二硫仑反应（醉酒貌）。
（7）过敏反应。多见者为皮疹及药热，尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性休克。过敏性休克症状与青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克执行。对于有头孢类过敏史者应禁用，有青霉素过敏史者应十分慎用。